Lokale anesthetica
Lokale anesthetica kennen een lange historie in de anesthesie: beschrijving van het anesthetisch effect van cocabladeren stamt uit de zeventiende eeuw. Cocaïne is voor het eerst in 1884 toegepast voor lokale verdoving van het oog waarna continue ontwikkelingen en aanpassingen gericht op verbetering van potentie en veiligheid hebben geleid tot de huidige praktijk met o.a. ropivacaïne (1996) en levobupivacaïne (1999). De lokale anesthetica behoren tot de groep van amino-esters en amino-amiden. Lokale anesthetica blokkeren de ‘voltage-gated’ Na-kanalen, waardoor initiële activatie en voortgeleiding van de zenuwimpuls wordt geblokkeerd. De pH-afhankelijke variabele binding van het H+-atoom aan de tertiaire aminegroep zorgt voor afname van lading in een basische omgeving en toename van lading bij neutrale of zure pH. De neutrale basische vormen zijn beter vetoplosbaar, de geladen vorm is meer wateroplosbaar.